Cerivastatin được chuyển hóa qua con đường gan.[11] Nghiên cứu in vitro với tế bào gan người cho thấy hai con đường trao đổi chất đều quan trọng như nhau; demethyl hóa methyl ether benzylic và hydroxyl hóa tại một nhóm methyl của nhóm thế 6-isopropyl.[12][13] Demethylation được xúc tác bởi các enzyme CYP2C8 và CYP3A4, tạo ra một chất chuyển hóa được gọi là M-1 trong con đường chuyển hóa cerivastatin. Hydroxylation được xúc tác bởi CYP2C8, tạo ra chất chuyển hóa hoạt động chính, M-23.[6] M-1 và M-23, giống như cerivastatin, có hoạt tính dược lý, với hiệu lực tương đương. Sự kết hợp sau này dẫn đến một chất chuyển hóa nhỏ khác, không thể phát hiện được trong huyết tương, còn được gọi là M-24. Sau liều 0,8 mg cerivastatin, giá trị C¬max ở trạng thái ổn định trung bình của cerivastatin, M-1 và M-23 lần lượt là 12,7, 0,55 và 1,4 μg/L. Do đó, có thể kết luận rằng tác dụng giảm cholesterol chủ yếu là do chính cerivastatin.